| 硫化氢供体型美金刚衍生物的合成及其活性 |
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| 引用本文： | 孙银星,吴颖,宋恒,程坚,敖桂珍. 硫化氢供体型美金刚衍生物的合成及其活性[J]. 中国药科大学学报, 2016, 47(5): 543-547 |
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| 作者姓名： | 孙银星 吴颖 宋恒 程坚 敖桂珍 |
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| 作者单位： | 苏州大学药学院,苏州大学药学院,苏州大学药学院,苏州大学神经科学研究所,苏州大学药学院 |
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| 基金项目： | 苏州市科技计划资助项目(No.N313202713) |
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| 摘 要： | H2S具有保护缺血再灌注损伤的神经元、显著降低脑梗死面积的作用，但高浓度H2S产生神经毒性。N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂美金刚可以降低高浓度H2S引起的神经毒性。将硫化氢缓释供体5-对羟基苯基-1，2-二硫杂环戊烯-3-硫酮(ADT-OH)与美金刚通过烷烃连接臂拼合，设计了9个结构全新的化合物I1~I9，以ADT-OH为原料，经过4步反应得到目标化合物，其化学结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证。利用MTT法评价不同浓度目标化合物对谷氨酸损伤的HT-22细胞的影响，结果发现，该类化合物在1 μmol/L时能明显提高受损HT-22细胞的生存率(P<；0.01)，对于谷氨酸诱导损伤的神经元细胞具有较好的保护作用。
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| 关 键 词： | 美金刚；H2S供体；合成；神经保护 |
Synthesis and biological evaluation of H2S donor memantine derivatives |
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| SUN Yinxing,WU Ying,SONG Heng,CHENG Jian and AO Guizhen. Synthesis and biological evaluation of H2S donor memantine derivatives[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2016, 47(5): 543-547 |
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| Authors: | SUN Yinxing WU Ying SONG Heng CHENG Jian AO Guizhen |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | memantine hydrogen sulfide donors synthesis neuro-protection |
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