| 芋螺毒素的环化研究 |
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| 引用本文： | 林波,高炳淼,孟海玲,邴晖,吴勇,长孙东亭,罗素兰,.芋螺毒素的环化研究[J].中国海洋药物,2014,33(1):70-74. |
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| 作者姓名： | 林波 高炳淼 孟海玲 邴晖 吴勇 长孙东亭 罗素兰 |
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| 作者单位： | 海南大学热带生物资源教育部重点实验室海口市海洋药物重点实验室; |
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| 基金项目： | 国家高技术研究发展计划(2012AA021706);; 国家国际科技合作专项(2011DFR31210);; 长江学者和创新团队发展计划(IRT1123);; 海南省社会发展科技专项(SF201328);; 海南省自然科学基金(313047)资助 |
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| 摘 要： | 芋螺毒素生物活性强,对药物作用靶点的选择性高,在治疗神经性疼痛等疾病方面具有很好的开发前景。然而天然芋螺毒素容易受到体内蛋白酶的水解。将其进行环化,可增加它们在人体内的稳定性,从而具有口服活性。本文以α-芋螺毒素Vc1.1和MII环化后的稳定性与活性变化、环化的合成方法为例,对芋螺毒素的环化研究进展进行综述,说明环化的芋螺毒素将有可能在治疗神经性疼痛等疾病中扮演一个重要的角色。
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| 关 键 词： | 芋螺毒素 环化 稳定性 口服活性 |
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