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| 盐酸妥卡律合成工艺改进 | |
| 作者姓名： | 郎彝江 王德娣 成勤海 |
| 作者单位： | 上海第二制药厂合成药研究所，上海第二制药厂合成药研究所，上海第二制药厂合成药研究所 |
| 摘 要： | 盐酸妥卡律(Tocainide;室安卡因),化学名:2-氨基丙酰替-2′,6′-二甲苯胺盐酸盐。为近年来合成的抗心律失常药物,作用与利多卡因相类似,但本品口服有效,副作用较小。其合成路线一般以2,6二甲苯胺为起始原料,经酰化、氨化、成盐三步反应制得成品。我们主要对原合成工艺作了改进,使操作简化,反应时间缩短,并使收率和质量超过了文献水平。2-溴代丙酰替-2′,6′-二甲苯胺的氨化一步,反应时间原需126小时,妥卡律盐基的收 |
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