美国FDA关于合成多肽的指导原则

自从20世纪70年代早期,随着多肽的固相合成及HPLC纯化、分析技术的发展,多肽作为一个潜在的新药,越来越引起人们的兴趣.近年来核磁共振光谱(NMR)、质谱(MS)及合成方法等方面的发展,使得研究者创制与天然多肽在药理作用上有所改变的新化合物成为可能.这些结构修饰后的多肽可以增加与受体的亲和力、增加对受体的选择性、变为拮抗剂、增加对酶降解的抵抗力或改进药代动力学特性.由于以上改进,很多多肽衍生物有可能成为有疗效的药物. 本指导原则仅适用于化学合成的多肽,着力于解决这些化合物所涉及的独特问题.因为合成多肽的制剂与"制剂的生产与控制指导原则”中所涵盖的问题大体一致,所以在此对多肽的制剂不予讨论.作为免疫原使用的多抗原多肽(MAPs)应遵照其他的指导原则.对于此类产品,研制者可与生物制品审评及研究中心(CBER)联系.