| 联杂环类新型蛋白激酶抑制剂的设计、合成及抗癌活性的研究 |
| |
| 引用本文： | 赵爽,李希娜,陈希,赵文婷,刘璐.联杂环类新型蛋白激酶抑制剂的设计、合成及抗癌活性的研究[J].海南医学院学报,2015,21(7). |
| |
| 作者姓名： | 赵爽 李希娜 陈希 赵文婷 刘璐 |
| |
| 作者单位： | 哈尔滨医科大学附属第一医院药学部,黑龙江哈尔滨,150001 |
| |
| 摘 要： | 目的:分析现有的蛋白激酶抑制剂的结构特征,将联杂环(嘧啶联苯)确立为母核骨架的模型,围绕嘧啶联苯这个骨架,在该模型基础上设计并合成新型的类药性小分子.方法:采用拼合原理反复优化嘧啶联苯这个母环模型,得到一系列结构新颖的联杂环类化合物.采用噻唑蓝法对所合成的化合物进行体外抗肿瘤活性的初步测定.结果:试验结果显示该类联杂环化合物对肿瘤细胞的增长具有抑制作用.结论:通过采用确定中心药效团并对其衍生化的方法,发现了一系列以嘧啶联苯为中心药效团的新型抗肿瘤化合物.
|
| 关 键 词： | 蛋白激酶 抑制剂 联杂环 抗癌 |
Design,syntheses and anticancer activity evaluation of novel hetero-Biatyl protein kinase inhibitors |
| |
| ZHAO Shuang,LI Xi-na,CHEN Xi,ZHAO Wen-ting,LIU Lu.Design,syntheses and anticancer activity evaluation of novel hetero-Biatyl protein kinase inhibitors[J].Journal of Hainan Medical College,2015,21(7). |
| |
| Authors: | ZHAO Shuang LI Xi-na CHEN Xi ZHAO Wen-ting LIU Lu |
| |
| Abstract: | |
| |
| Keywords: | Protein kinase Inhibitor Hetero-biatyl Anti-cancer |
|
|
