| 龙胆苦苷结构修饰工艺优化及产物的理化特性分析 |
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| 引用本文： | 陈银芳,王焱,宋小玲,王跃生.龙胆苦苷结构修饰工艺优化及产物的理化特性分析[J].中国实验方剂学杂志,2016,22(18):13-16. |
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| 作者姓名： | 陈银芳 王焱 宋小玲 王跃生 |
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| 作者单位： | 江西中医药大学, 南昌 330004,北京中医药大学 第三附属医院, 北京 100029,南昌大学 第一附属医院, 南昌 330006,中国中医科学院 中药研究所, 北京 100700 |
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| 基金项目： | 江西省卫生厅中医药科研计划项目（2012A150） |
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| 摘 要： | 目的:建立龙胆苦苷乙酰化结构修饰的技术工艺并考察其乙酰化产物的理化特性。方法:以反应时间、反应温度、乙酸酐与龙胆苦苷的摩尔比为考察因素,通过正交试验优选龙胆苦苷乙酰化结构修饰的技术工艺,并对显著影响因素进行单因素试验考察;通过表观油/水分配系数、稳定性试验及粉体学基本性质等的考察探讨龙胆苦苷乙酰化产物的理化特性。结果:最佳乙酰化工艺为以吡啶为催化剂,乙酸酐为乙酰化剂,乙酸酐-龙胆苦苷(10∶1),20℃反应12 h;乙酰化产物得率94.02%。纯化物经紫外光谱、质谱等鉴定为四乙酰化龙胆苦苷,其在水中的表观油/水分配系数(P)的lg P=1.40,P随p H增大而降低;乙酰化龙胆苦苷对高温和酸敏感、对高湿和强光不敏感、流动性欠佳。结论:龙胆苦苷的乙酰化结构修饰工艺稳定可控。其乙酰化产物体内吸收特性优于龙胆苦苷本身,可有效提高后者的生物利用度。
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| 关 键 词： | 龙胆苦苷 理化性质 乙酰化 结构修饰 |
| 收稿时间： | 2015/10/21 0:00:00 |
Optimization of Structural Modification Technology of Gentiopicroside by Orthogonal Test and Analysis of Physicochemical Characteristics of Its Derivant |
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| CHEN Yin-fang,WANG Yan,SONG Xiao-ling and WANG Yue-sheng.Optimization of Structural Modification Technology of Gentiopicroside by Orthogonal Test and Analysis of Physicochemical Characteristics of Its Derivant[J].China Journal of Experimental Traditional Medical Formulae,2016,22(18):13-16. |
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| Authors: | CHEN Yin-fang WANG Yan SONG Xiao-ling and WANG Yue-sheng |
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| Institution: | Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine, Nanchang 330004, China,Beijing University of Chinese Medicine Third Affiliated Hospital, Beijing 100029, China,The First Affiliated Hospital of Nanchang University, Nanchang 330006, China and Institute of Chinese Materia Medica, China Academy of Chinese Medical Sciences, Beijing 100700, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | gentiopicroside physicochemical properties acetylation structural modification |
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