| 肝靶向抗病毒药NGA－ACV的制备及其趋肝性 |
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| 引用本文： | 范举正,李铜铃,庞其捷,管昌田,何勇,粟宽源.肝靶向抗病毒药NGA－ACV的制备及其趋肝性[J].药学学报,1996(8). |
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| 作者姓名： | 范举正 李铜铃 庞其捷 管昌田 何勇 粟宽源 |
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| 作者单位： | 华西医科大学药学院，空军广州医院肝病研究室 |
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| 摘 要： | 以无唾液酸糖蛋白受体（ａｓｉａｌｏｇｌｙｃｏｐｒｏｔｅｉｎｒｅｃｅｐｔｏｒ，ＡＳＧＰＲ）的特异性配体半乳糖基拟糖白蛋白（ｎｅｏｇｌｙｃｏａｌｂｕｍｉｎ，ＮＧＡ）为载体，通过丁二酰基桥将抗病毒药无环鸟苷（ａｃｙｃｌｏｖｉｒ，ＡＣＶ）与ＮＧＡ偶联，得到肝靶向抗病毒药ＮＧＡＡＣＶ。差热分析和高效液相色谱分析结果表明，ＮＧＡＡＣＶ是共价键偶联物，且在血液中稳定性很好。将偶联物用１３１Ｉ标记后进行家兔放射性显像比较研究。结果，高、低药密度ＮＧＡＡＣＶ的肝脏放射性分别是全身放射性的８１．６％和８６．６％，其趋肝性无明显差别。研究小鼠体内高药密度１３１ＩＮＧＡＡＣＶ的分布，在５ｍｉｎ时肝脏放射性达到峰值，为注入量的８１．７±１０．４％。受体竞争抑制实验表明ＮＧＡＡＣＶ的肝靶向机理为受体介导的主动靶向过程。初步体外抗乙肝病毒比较研究表明，ＮＧＡＡＣＶ较ＡＣＶ的抗病毒剂量有明显降低。
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| 关 键 词： | 无唾液酸糖蛋白受体 半乳糖基拟糖白蛋白 无环鸟苷 肝靶向性 抗肝炎病毒 |
PREPARATION OF HEPATIC TARGETING ANTIVIRUS AGENT NGA ACV AND ITS TARGETING PROPERTY |
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| JZ Fan,TL Li,QJ Pang,CT Guan,Y He and KY Su.PREPARATION OF HEPATIC TARGETING ANTIVIRUS AGENT NGA ACV AND ITS TARGETING PROPERTY[J].Acta Pharmaceutica Sinica,1996(8). |
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| Authors: | JZ Fan TL Li QJ Pang CT Guan Y He and KY Su |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Asialoglycoprotein Receptor Neoglycoalbumin Acyclovir Hepatic targeting Anti heptitis virus |
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