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| O-苄基丝氨酸苄酯盐酸盐的制备方法研究 | |
| 引用本文： | 姚志勇,杨大成,范莉.O-苄基丝氨酸苄酯盐酸盐的制备方法研究[J].中国药物化学杂志,2003,13(1):16-20. |
| 作者姓名： | 姚志勇 杨大成 范莉 |
| 作者单位： | 1. 深圳市翰宇生物工程有限公司,广东,深圳,518033 2. 深圳市翰宇生物工程有限公司,广东,深圳,518033;西南师范大学化学化工学院,重庆,400715 3. 西南师范大学化学化工学院,重庆,400715 |
| 摘 要： | 目的 研究O-苄基丝氨酸苄酯盐酸盐的制备方法。方法 从L-Ser(Bzl)-OH与Boc20／NaOH反应制备6x-Ser(Bz1)-OH(Ⅱ)后，试用4种方法合成关键中间原料Boc-Ser(Bzl)-OBz1(Ⅲ)。用HCl／EtOAc法或HCl／EtOH法脱Boc，得到目标化合物I。结果 L-Ser(Bzl)-OH和Boc20反应，以83．7％的收串制得Ⅱ。Ⅱ与PhCHzBr／Et3N或PhCH2OH／CDI或DCC／HOBt反应，得中间产物Ⅲ，Ⅲ再脱去Boc合成目标化合物(I)，收率60％-84％。结论 由L-Ser(Bz1)-OH出发制得Boc-Ser(Bzl)-OH后，在Bzl-Br／Et3N／EtOAc／reflux反应条件下顺利得到Ⅲ，进一步脱Boc得到目标化合物I。HCl／EtOAc法较HCl／EtOH法更快、更安全。 |
| 关 键 词： | O－苄基丝氨酸苄酯盐酸盐 制备 有机化学 制备 化学合成 |
| 文章编号： | 1005-0108(2003)01-0016-05 |
Study on the synthetic methodology of benzyl O-benzyl-L-serinate hydrochloride |
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| YAO Zhi-yong,YANG Da-cheng ,FAN Li.Study on the synthetic methodology of benzyl O-benzyl-L-serinate hydrochloride[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2003,13(1):16-20. | |
| Authors: | YAO Zhi-yong YANG Da-cheng FAN Li |
| Institution: | YAO Zhi-yong1,YANG Da-cheng 1,2,FAN Li2 |
| Abstract: | |
| Keywords: | organic chemistry preparation chemical synthesis benzyl O-benzyl-L-serinate hydrochloride benzyl O-benzyl-N-t-butyloxycarbonyl-L-serinate |
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