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| 新抗癌药拓扑特肯（Topotecan）的药理与临床（一） | |
| 作者姓名： | 潘启超 |
| 作者单位： | 中山医科大学肿瘤研究所!510060 |
| 摘 要： | 1前言喜树碱（Campothecin）得自喜树（Camptothecaacuinticata）树皮，是一种较新型的抗癌药物，1961年开始临床试验，后因严重而不可预计的副作用，包括出血性膀胱炎及胃肠炎等而停止。进一步的药理及作用机理研究发现该碱能抑制拓扑异构酶Ⅰ（TopeⅠ），使DNA单链断裂。TopoⅠ是一种核酶，能在复制或转录期间剪断一条DNA链，解除DNA链的扭转，复制转录后，再将断链连接。抑制剂如喜树碱可与酶及DNA结合，使DAN链不能再度连接，主要抑制DAN复制。喜树碱发挥抑制TopeⅠ作用的必要条件是其内酯环的完整性，此时药物难溶于水，在碱… |
| 关 键 词： | 抗癌药 拓扑特肯 Topotecan 药理 临床 |
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