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| 氧化苦参碱衍生物的生物转化制备及其抗肿瘤活性研究 | |
| 引用本文： | 顾湘,倪美鑫,冒小平,陈广通. 氧化苦参碱衍生物的生物转化制备及其抗肿瘤活性研究[J]. 西北药学杂志, 2017, 0(6): 711-714. DOI: 10.3969/j.issn.1004-2407.2017.06.009 |
| 作者姓名： | 顾湘 倪美鑫 冒小平 陈广通 |
| 作者单位： | 1. 南通大学附属肿瘤医院,南通 226001;南通大学药学院,南通 226001;2. 南通大学附属肿瘤医院,南通,226001;3. 南通大学药学院,南通,226001 |
| 基金项目： | 南通市科技项目(BK2014083) |
| 摘 要： | 目的对氧化苦参碱进行生物转化,制备新的具有抗肿瘤活性的氧化苦参碱衍生物。方法采用生物转化法,制备氧化苦参碱衍生物;采用凝胶柱层析、高效液相色谱等分离技术对转化产物进行分离;采用现代波谱技术进行化合物结构鉴定;采用MTT法进行细胞毒活性测试。结果通过生物转化得到5个氧化苦参碱衍生物:13-羟基氧化苦参碱(1)、13,14-二羟基氧化苦参碱(2)、12-羟基氧化苦参碱(3)、13-羰基氧化苦参碱(4)和12-羰基氧化苦参碱(5)。结论化合物1~5均为新发现的氧化苦参碱衍生物,本文首次报道其结构;体外细胞毒活性测试结果显示,得到的转化产物均有良好的抗肿瘤活性。 |
| 关 键 词： | 氧化苦参碱 生物转化 抗肿瘤 天然产物 |
Biotransformation and anti-tumor activity of oxymatrine derivatives |
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| GU Xiang,NI Meixin,MAO Xiaoping,CHEN Guangtong. Biotransformation and anti-tumor activity of oxymatrine derivatives[J]. Northwest Pharmaceutical Journal, 2017, 0(6): 711-714. DOI: 10.3969/j.issn.1004-2407.2017.06.009 | |
| Authors: | GU Xiang NI Meixin MAO Xiaoping CHEN Guangtong |
| Abstract: | Objective To prepare anti-tumor derivatives of oxymatrine by biotransformation .Methods We applied biotransformation technology to prepare oxymatrine derivatives ,chromatography technologies to isolate the products ,spectroscopy techniques to de-termine the structures of the products and MTT method to the test cytotoxicity activity .Results 5 oxymatrine derivatives were ob-tained ,including 13-hydroxyoxymatrine (1) ,13 ,14-dihydroxyoxymatrine (2) ,12-hydroxyoxymatrine(3) ,13-carbonyloxymatrine (4) and 12-carbonyloxymatrine (5) .Conclusion Compounds 1-5 were all new oxymatrine derivatives and all the obtained com-pounds showed good anti-tumor activity in bioactivity test . |
| Keywords: | oxymatrine biotransformation anti-tumor natural products |
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