诺氟沙星阴道用温度敏感原位凝胶的制备及体外释放度研究

摘 要 目的：制备诺氟沙星阴道用温度敏感原位凝胶，并考察其体外药物释放行为。方法: 以泊洛沙姆为基质，采用冷溶法制备诺氟沙星阴道用温度敏感原位凝胶，考察泊洛沙姆407与泊洛沙姆188的用量对胶凝相变温度的影响，采用星点设计 效应面法优化其处方，并考察其体外药物释放行为。结果: 在一定浓度范围内，随着泊洛沙姆407用量的增大胶凝化温度逐渐降低，随着泊洛沙姆188用量的增大胶凝化温度逐渐升高，通过优化得到诺氟沙星阴道用温度敏感原位凝胶的最佳处方为：泊洛沙姆407的浓度为20.6%（w/v），泊洛沙姆188的浓度为5.7%（w/v），在温度为36.5 ℃以上可发生胶凝。药物在温度敏感原位凝胶中呈持续缓慢释放，6 h药物的累积释放度为87.5%±5.4%。结论: 诺氟沙星阴道用温度敏感原位凝胶具有很好的温度敏感性，可以延缓药物释放，有望开发成为一种新型阴道给药制剂。