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痰热清注射液中主要活性成分在大鼠体内的药动学研究
引用本文:胡杰利,刘绍勇,张振华,易 月,张 基,刘晓东. 痰热清注射液中主要活性成分在大鼠体内的药动学研究[J]. 中草药, 2013, 44(13): 1779-1785
作者姓名:胡杰利  刘绍勇  张振华  易 月  张 基  刘晓东
作者单位:1. 中国药科大学药学院药物代谢动力学重点实验室,江苏南京,210009
2. 上海凯宝药业股份有限公司,上海,201401
基金项目:国家重点基础研究发展计划(“973”计划)(2011CB505300,2011CB505303);江苏省高等学校优秀科技创新团队资助项目
摘    要:目的 研究痰热清注射液在大鼠体内药动学特征.方法 以痰热清注射液中的主要活性成分黄芩苷、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸的血药浓度经时过程,表征痰热清注射液在大鼠体内药动学特征.大鼠单次iv给予(1.25、2.5、5.0 mL/kg)或多次iv给予(5.0 mL/kg)痰热清注射液,LC-UV法测定黄芩苷的血药浓度,LC-MS法测定熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸的血药浓度.采用WinNonlin 6.3软件计算药动学参数.结果 单次iv痰热清注射液2.5 mL/kg后,黄芩苷、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸的t1/2分别为(48.19±12.74)、(56.19±33.33)、(109.96±58.39) min; AUC0~6h分别为(1 718.02±656.49)、(1 150.83±371.53)、(541.52±403.69) μg·min/mL;给药量在1.25~5.0 mL/kg时,3种成分的t1/2无剂量相关性,黄芩苷和熊去氧胆酸的AUC0~6h均与剂量呈良好的线性关系(r>0.99),而鹅去氧胆酸的AUC0~6h与剂量呈正相关性.多次给予痰热清注射液5.0mL/kg后,黄芩苷、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸的AUC0~6h分别为(2 872.37±476.45)、(3 339.63±939.94)、(1 241.29±408.38)μg·min/mL;蓄积常数分别为83.3%、118.5%、168.0%.结论 单次给于痰热清注射液1.25~5.0 mL/kg后,黄芩苷和熊去氧胆酸在大鼠体内的消除过程是线性的,而鹅去氧胆酸可能是线性的.多剂量iv后,黄芩苷和熊去氧胆酸的血药浓度无明显蓄积现象,而鹅去氧胆酸有一定的蓄积倾向.

关 键 词:痰热清注射液  黄芩苷  熊去氧胆酸  鹅去氧胆酸  药动学  血药浓度

In vivo pharmacokinetics of major bioactive components from Tanreqing Injection in rats
HU Jie-li,LIU Shao-yong,ZHANG Zhen-hu,YI Yue,ZHANG Ji,LIU Xiao-dong. In vivo pharmacokinetics of major bioactive components from Tanreqing Injection in rats[J]. Chinese Traditional and Herbal Drugs, 2013, 44(13): 1779-1785
Authors:HU Jie-li  LIU Shao-yong  ZHANG Zhen-hu  YI Yue  ZHANG Ji  LIU Xiao-dong
Affiliation:1.Key Laboratory of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, School of Pharmacy, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China 2.Shanghai Kaibao Pharmaceutical Co., Ltd., Shanghai 201401, China
Abstract:
Keywords:Tanreqing Injection   baicalin   ursodeoxycholic acid   chenodeoxycholic acid   pharmacokinetics   blood concentration
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