加替沙星-聚癸二酸酐局部缓释系统的体内释药特性

背景：全身大剂量应用抗生素治疗骨感染的不良反应较多，效果不是十分理想，因此探索一种以可降解材料为载体预防骨感染的方法具有很好的应用价值。目的：分析加替沙星-聚癸二酸酐局部缓释系统的体内释药特性。方法：在新西兰大耳白兔右侧膝关节制作3 mm×6 mm大小的骨窗，植入加替沙星-聚癸二酸酐缓释制剂，术后1，2，3，6，9，12，15，18，25，30 d取心脏血、骨组织及骨髓组织标本，以高效液相色谱法测定各组织内加替沙星浓度；扫描电镜观察加替沙星-聚癸二酸酐缓释制剂植入前后的结构变化。结果与结论：加替沙星-聚癸二酸酐缓释制剂植入后，骨髓组织内药物浓度逐渐降低，在第1天出现了一个较高的高峰，第3-15天药棒释放较平稳，15-30 d逐渐降低，但在30 d末时的药物浓度仍大于对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度0.1 mg/L；骨组织内的药物浓度高峰出现于第3天，其余时间的浓度较平稳，并且均大于0.1 mg/L；在同一时间点，血标本中药物浓度小于骨髓组织和骨组织内药物浓度。加替沙星-聚癸二酸酐缓释制剂是表面溶蚀降解，降解残留物为小球状，其内部结构未发生变化，在药物持续释放过程中药棒未发生崩解和碎片化。表明加替沙星-聚癸二酸酐局部缓释制剂具有良好的载药及药物缓释能力。

Drug release characteristics of gatifloxacin-poly sebacic anhydride local controlled release system