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Z、E型-α-卤代桂皮酰哌啶类化合物的合成及构型与抗惊活性的研究
作者姓名:王书玉  刘维勤  华玉新
作者单位:北京医科大学药物化学教研室(王书玉,刘维勤),北京燕山石化公司研究院(华玉新)
摘    要:
通过α,β-二氯苯丙酸的碱性消除及分离,可制得Z、E型-α-氯代桂皮酸,再分别进行酰氯化和胺解,可得到Z型及E型-α-氯代桂皮酰哌啶。药理实验表明,这类化合物的抗惊活性与其构型密切相关,大多数Z型-α-氯代桂皮酰哌啶的抗惊作用强于其对应的E型几何异构体,其中以Z型-2,4-二氯-α-氯代桂皮酰哌啶的抗惊活性较好。另外还研究,这类化合物的NMR谱的特征及其鉴定构型的方法。

关 键 词:α-卤代桂皮酰哌啶  抗惊活性  构型  几何异构体
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