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抗HIV化学成分DB02在大鼠体内的初步药代动力学研究
引用本文:齐欢,赵高琼,刘红斌,崔佳丽,张培培,周艺佳,何严萍,王京昆. 抗HIV化学成分DB02在大鼠体内的初步药代动力学研究[J]. 云南中医学院学报, 2016, 0(2): 15-21
作者姓名:齐欢  赵高琼  刘红斌  崔佳丽  张培培  周艺佳  何严萍  王京昆
作者单位:1. 大理大学药学与化学学院,云南 大理 671000;2. 云南白药集团创新研发中心,云南 昆明 650111;3. 云南省药物研究所药物安全性评价中心,云南 昆明 650111;4. 云南省中药和民族药新药创制企业重点实验室,云南 昆明 650111;5. 云南大学化学科学与工程学院,教育部自然资源药物化学重点实验室,云南 昆明 650091
基金项目:* 基金项目: 国家自然科学基金(30960459);云南省科技计划项目(2009BC019) 收稿日期: 2016 - 03 - 01 作者简介: 齐欢(1991-),女,黑龙江大庆人,在读硕士研究生,研究方向:中药化学及有效成分活性和作用机制.△通信作者:王京昆,E-mail:wjkyimm@163.com;何严萍,E-mail:yphe@ynu.edu.cn
摘    要:
目的建立大鼠血浆中DB02的高效液相色谱质谱联用(HPLC-MS/MS)检测方法,并进行DB02的大鼠尾静脉注射给药药代动力学研究。方法6只Sprague Dawley(SD)大鼠,雌雄各半,尾静脉注射DB02增溶溶液1.004mg/kg·bw,分别于不同时间点眼底静脉丛取血,HPLC-MS/MS测定各时间点大鼠血药浓度,应用DAS2.0计算药代参数。结果所建立的检测方法在4.60~930ng/mL浓度范围内,线性关系良好,定量下限为4.60ng/mL(S/N≥10),对13.6,123,923ng/mL 3个浓度的DB02大鼠血浆质控样品进行回收率、精密度与准确度考察,各浓度回收率均在90%以上,日内与日间精密度均小于15%,准确度为93.34%~102.51%,符合《药物非临床药代动力学研究技术指导原则》要求。大鼠尾静脉注射DB02后药代参数如下:C max=(513±69)μg/L;t 1/2=(33.4±5.3)min;AUC (0-t)=(8.15±0.06)mg/L*min。结论实验所建立的HPLC-MS/MS分析方法简单、快速、准确,能够满足DB02在大鼠体内的药代动力学的研究要求。按照1.004mg/kg单剂量单次静脉给药后,DB02在大鼠体内的血药浓度-时间曲线呈一房室模型。

关 键 词:高效液相色谱质谱联用; 血药浓度; 药代动力学参数; 非核苷类; 逆转录酶抑制剂

Preliminary Pharmacokinetics of Anti HIV Chemical Composition DB02 in Rats
QI Huan,ZHAO Gaoqiong,LIU Hongbin,CUI Jiali,ZHANG Peipei,ZHOU Yiji,HE Yanping,WANG Jingkun. Preliminary Pharmacokinetics of Anti HIV Chemical Composition DB02 in Rats[J]. Journal of Yunnan College of Traditional Chinese Medicine, 2016, 0(2): 15-21
Authors:QI Huan  ZHAO Gaoqiong  LIU Hongbin  CUI Jiali  ZHANG Peipei  ZHOU Yiji  HE Yanping  WANG Jingkun
Abstract:
Keywords:
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