延胡索乙素胃漂浮缓释微球的制备

目的制备延胡索乙素胃漂浮缓释微球。方法乳化-溶剂挥发法制备微球。在单因素试验基础上,以乙基纤维素质量浓度、药辅比(延胡索乙素/乙基纤维素)、聚乙烯醇质量浓度为影响因素,载药量、产率、释放度、包封率为评价指标,正交试验优化制备工艺,再进行体外评价。结果最佳条件为乙基纤维素质量浓度4 mg/m L,药辅比3∶4,聚乙烯醇质量浓度0.5 mg/m L。所得微球圆整均匀,无黏连现象,平均粒径518.5μm,产率(79.84±4.46)%,包封率(94.06±0.52)%,载药量(40.31±0.22)%,并均能立即起漂,持续12 h。缓释12 h时,其释药量达90%。粉末休止角23.66°,堆密度0.452 g/m L,显示出良好的流动性。结论该方法简单稳定,所制备的延胡索乙素胃漂浮缓释微球载药量和包封率均较高,漂浮和缓释性能较好。

Preparation of tetrahydropalmatine-loaded floating microspheres for gastric sustained-release