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新型卤酚类化合物的合成及其体外抗氧化活性研究
引用本文:赵万一,冯秀娥,班树荣,李青山.新型卤酚类化合物的合成及其体外抗氧化活性研究[J].中国药物化学杂志,2010,20(4):264-268.
作者姓名:赵万一  冯秀娥  班树荣  李青山
作者单位:(1.山西医科大学 药学院,山西 太原 030001; ;2.北京大学 天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京 100083) ;
基金项目:国家高技术研究发展计划项目(863项目,2006AA09Z446); 天然药物与仿生药物国家重点实验室资助项目
摘    要:目的 合成具有新型结构的系列卤酚类化合物,测定其体外抗氧化活性并初步探讨其构效关系。 方法 以取代苯甲酸或苯甲酰氯为原料,经多步反应制得卤酚类化合物,并通过DPPH(二苯代苦味肼基)自由基清除实验测定其抗氧化活性。 结果与结论 9个目标化合物均为首次合成的新化合物,其结构经ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR确证,总收率70%~91%。体外活性实验表明,抗氧化活性与羟基和卤原子的数目与位置有关;化合物5c,5c’,8b,8c的抗氧化活性优于常用抗氧化剂BHT(二丁基羟基甲苯)。

关 键 词:合成  溴酚  卤酚  DPPH  抗氧化活性
收稿时间:2009-12-21
修稿时间:2010-5-20

Synthesis and in vitro antioxidative activity of novel halophenols
ZHAO Wan-yi,FENG Xiu-e,BAN Shu-rong,LI Qing-shan.Synthesis and in vitro antioxidative activity of novel halophenols[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2010,20(4):264-268.
Authors:ZHAO Wan-yi  FENG Xiu-e  BAN Shu-rong  LI Qing-shan
Institution:(1. School of Pharmaceutical Science, Shanxi Medical University, Taiyuan 030001, China; 2. State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs, Peking University, Beijing 100083, China)
Abstract:Aim To design and synthesize derivatives of marine natural product halophenols,to test their in vitro antioxidative activity.Methods Halophenols were prepared from benzoyl chlorides or benzoic acids with different synthetic routes.1,1-Diphenyl-2-picrylhydrazyl(DPPH) radical-scavenging activity of target compounds was evaluated.Results and conclusion Nine new compounds were synthesized with total yield from 70% to 91%.The structures were characterized by ESI-MS,1H-NMR,and 13C-NMR spectra.The preliminary assa...
Keywords:synthesis  bromophenol  halophenol  DPPH  antioxidative activity
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