| 以天冬氨酸和丙氨酸为起始原料合成2-甲基-3-羟基吡啶 |
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| 作者姓名： | 王金朋 王诗玺 刘世旭 江涛 |
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| 作者单位： | 中国海洋大学 医药学院,济宁学院,中国海洋大学 医药学院,中国海洋大学 医药学院 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金-山东联合基金项目（U1706213）;山东省泰山学者工程专项（TS201511011）;青岛海洋科学与技术国家实验室鳌山科技创新计划项目（2015ASKJ02）资助 |
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| 摘 要： | 目的 获得2-甲基-3-羟基吡啶合成方法,降低2-甲基-3-羟基吡啶的合成成本,为常山酮等药物的合成提供了廉价原料。方法 分别以天冬氨酸和丙氨酸为起始原料,经过噁唑中间体,利用Diels-Alder反应,最后脱羧获得2-甲基-3-羟基吡啶,总收率7.4%和30.3%。结果 提供了1种合成2-甲基-3-羟基吡啶的方法,丙氨酸为原料的方法更适合工业化生产,且合成方法简单、原料价格低廉,极大降低了2-甲基-3-羟基吡啶的合成成本,为常山酮等药物的合成提供了廉价原料。
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| 关 键 词： | 丙氨酸 天冬氨酸 2-甲基-3-羟基吡啶 噁唑环 Diels-Alder反应 |
| 收稿时间： | 2018-03-29 |
| 修稿时间： | 2018-05-11 |
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