| 抗肿瘤药物卡培他滨的合成工艺改进 |
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| 引用本文： | 余建鑫,张万年,姚建忠,宋云龙,盛春泉. 抗肿瘤药物卡培他滨的合成工艺改进[J]. 中国药物化学杂志, 2005, 15(3): 173-175,187 |
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| 作者姓名： | 余建鑫 张万年 姚建忠 宋云龙 盛春泉 |
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| 作者单位： | 第二军医大学,药学院,上海,200433 |
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| 摘 要： | 目的改进抗肿瘤药物卡培他滨的合成工艺.方法经酰化保护的D-核糖与硅醚化的5-氟胞嘧啶反应,生成中间产物2′,3′,5′-O-三苯甲酰-5-氟胞苷(4),后者经皂化、形成酮缩、碘化、氢解及水解等反应合成了5-氟脱氧胞苷,最后与正戊基氯甲酸酯反应生成卡培他滨.结果以D-核糖为起始原料经8步反应合成卡培他滨.结论改进后的合成方法工艺简便、条件温和、原料易得,总收率由文献方法的12%提高为22%,适于工业制备.
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| 关 键 词： | 药物化学 工艺改进 化学合成 卡培他滨 抗肿瘤 |
| 文章编号： | 1005-0108(2005)03-0173-03 |
Improved synthesis of anticancer drug capecitabine |
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| YU Jian-xin,ZHANG Wan-nian,YAO Jian-zhong,SONG Yun-long,SHENG Chun-quan. Improved synthesis of anticancer drug capecitabine[J]. Chinese Journal of Medicinal Chemistry, 2005, 15(3): 173-175,187 |
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| Authors: | YU Jian-xin ZHANG Wan-nian YAO Jian-zhong SONG Yun-long SHENG Chun-quan |
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| Keywords: | medicinal chemistry process improvement chemical synthesis capecitabine antitumor |
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