用于肿瘤靶向性MRI对比剂双亲性超顺磁复合物的制备（英文）CSCD

背景:超顺磁四氧化三铁纳米粒子(Fe3O4NPs)被广泛应用于MRI成像,为防止其聚集和实现高精度肿瘤诊断,制备高度稳定性、生物相容性和肿瘤靶向性的超顺磁MRI对比剂至关重要。目的:合成具有基于叶酸受体靶向的肿瘤靶向性双亲性超顺磁复合粒子。方法:首先通过化学共沉淀法制备出Fe3O4NPs,再用N,N’-二环己基碳二亚胺作脱水剂,通过酯键将双亲性高分子Pluronic-F127(PF127)与叶酸(FA)分子连接,从而形成PF127-FA偶联物,最后用PF127-FA包裹Fe3O4纳米粒子,形成稳定的具有肿瘤靶向功能的双亲性超顺磁复合粒子。分别采用透射电镜、傅里叶红外光谱、紫外可见吸收光谱、热重分析、振动样品磁强计和T2加权成像对其进行表征,通过细胞毒性实验初步表征其细胞毒性。结果与结论:通过酯化反应制备了Pluronic-F127与FA偶联物,再用其包裹Fe3O4纳米粒子,成功制备出具有良好水溶性和生物相容性的超顺磁性复合粒子。该PF127-FA-Fe3O4复合粒子透射电镜观察到该复合粒子大部分粒径小于200 nm,Fe3O4核心大小为10-20 nm,傅里叶红外光谱和紫外可见吸收光谱结果证明了叶酸被成功修饰到超顺磁性复合粒子表面。热重分析结果表明PF127-FA占PF127-FA-Fe3O4复合粒子总量的27.2 wt%。磁性检测结果表明该复合粒子饱和磁强度Ms为47.35 emu/g,核磁共振仪成像测得其弛豫率为0.025×106 mol/s。细胞毒性实验表明显示了可以忽略的毒性。因此,实验成功制备了可用于肿瘤靶向性MRI对比剂的双亲性超顺磁复合物,实验所制备的PF127-FA-Fe3O4复合粒子有望用于肿瘤靶向性MRI对比剂。

Preparation of amphiphilic superparamagnetic composite particles with tumor targeted MRI contrast aaentCSCD