LC-MS/MS测定大鼠血浆中烟花苷浓度及其药代动力学和生物利用度

目的:采用LC-MS/MS测定大鼠血浆中烟花苷的浓度变化,并计算其生物利用度。方法:通过灌胃和尾静脉注射2种给药方式给予大鼠烟花苷,DAS软件计算烟花苷的药代动力学参数。结果:大鼠经灌胃与尾静脉注射2种方式分别给予烟花苷50、5 mg·kg~(-1)后,测得的主要药代动力学参数如下:灌胃给药组中烟花苷的C_(max)为(309.47±58.38) ng·mL~(-1),t_(1/2)为(19.78±11.01) h,AUC_(0～24 h)为(4 214.58±198.24) ng·h~(-1)·mL~(-1);静脉注射给药组中烟花苷的C_(max)为(63 227.46±6 993.18) ng·mL~(-1),t_(1/2)为(5.17±3.31) h,AUC_(0～24 h)为(24 601.86±3 833.42) ng·h~(-1)·mL~(-1)。烟花苷的口服生物利按照《中华人民共和国药典》指导原则计算归一化后的基质效应用度为1.7%。结论:烟花苷的绝对生物利用度较低。