| 来氟米特的合成 |
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| 引用本文： | 李家明,张宪美,查大俊. 来氟米特的合成[J]. 中国医药工业杂志, 2002, 33(2): 53-55 |
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| 作者姓名： | 李家明 张宪美 查大俊 |
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| 作者单位： | 1. 安徽中医学院药化教研室,安徽合肥,230038
2. 合肥医工医药研究所,安徽合肥,230031 |
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| 摘 要： | 以N，N－二甲基甲酰胺缩醛与乙酰乙酸乙酯综合后无需分离，经环合、水解得到5－甲基异恶唑－4－甲酸，收率56％，再经酰氯化、与对三氟甲基苯胺反应得到来氟米特。总收率47．8％（按乙酰乙酸乙酯计）。
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| 关 键 词： | 来氟米特 免疫调节剂 合成 抗炎药 N－（4－三氟甲基苯基）－5－甲基异恶唑－4－甲酰胺 |
| 文章编号： | 1001-8255(2002)02-0053-03 |
| 修稿时间： | 2000-07-19 |
Synthesis of Leflunomide |
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| LI Jia- Ming,ZHANG Xian- Mei,ZHA Da- Jun. Synthesis of Leflunomide[J]. , 2002, 33(2): 53-55 |
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| Authors: | LI Jia- Ming ZHANG Xian- Mei ZHA Da- Jun |
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| Affiliation: | LI Jia- Ming1,ZHANG Xian- Mei2,ZHA Da- Jun2 |
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| Abstract: | A facile method was developed for the synthesis of leflunomide. N ,N - Dimethylfor- mamide reacted with dimethyl sulfate to give N,N - dimethylformamide dimethyl acetal,and then con- densed with ethyl acetoacetate to obtain intermediate4,which underwent cyclization and hydrolysis to afford 5 - methylisoxazole- 4- carboxylic acid (6 ) . The acyl chloride of 6 reacted with p- trifluo- romethylaniline to obtain leflunomide in an overall yield of47.8%(from ethyl acetoacetate) . |
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| Keywords: | leflunomide anti- rheumatoid arthritis synthesis |
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