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| STAT3靶向抑制剂LLL-HS-1对人结肠癌HT-29细胞和动物模型的作用 | |
| 引用本文： | 胡 胜,宋丹丹,李永荣. STAT3靶向抑制剂LLL-HS-1对人结肠癌HT-29细胞和动物模型的作用[J]. 中国肿瘤, 2012, 21(8): 611-614 |
| 作者姓名： | 胡 胜 宋丹丹 李永荣 |
| 作者单位： | 1. 湖北省肿瘤医院,湖北武汉,430079 2. 华中师范大学化学学院,湖北武汉,430079 3. 美国俄亥俄州立大学药学院药物化学和药理学系,俄亥俄州哥伦布43210 |
| 摘 要： | [目的] JAK2/STAT3信号是传递外膜表面信号至细胞核内的通路之一.利用结构为基础的计算机高通量虚拟筛选的设计、合成化合物LLL-HS-1,观察化合物LLL-HS-1作用结肠癌HT-29细胞和动物模型的效果.[方法]采用Western Blot检测结肠癌HT-29细胞系中STAT3蛋白表达及其磷酸化STAT3情况.人结肠癌HT-29细胞系接种到BLBA/c裸鼠左后肢上表皮,观察肿瘤生长情况,当肿瘤直径达5mm左右后随机分组(高剂量LLL-HS-1组,低剂量LLL-HS-1组,5-Fu对照组和空白对照组),每组8只,持续4周腹腔给药.以肿瘤体积大小为衡量药效的指标.[结果] LLL-HS-1对结肠癌HT-29细胞的IC50为0.1μM,化合物LLL-HS-1可以抑制STAT3酪氨酸残基705磷酸化.LLL-HS-1对肿瘤的生长具有抑制作用,以高剂量组尤为明显.[结论] STAT3抑制化合物LLL-HS-1可以成为新型的结肠癌靶向治疗药. |
| 关 键 词： | 信号转导与转录激活因子3 LLL-HS-1 结肠癌 小鼠模型 |
| 收稿时间： | 2011-12-26 |
STAT3 Targeted Inhibitor LLL-HS-1 on HT-29 Cells and Animal Model with Human Colon Cancer |
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| HU Sheng , SONG Dan-dan , LI Yong-rong , LI Cheng-long , LI Pui-kai. STAT3 Targeted Inhibitor LLL-HS-1 on HT-29 Cells and Animal Model with Human Colon Cancer[J]. CHINA CANCER, 2012, 21(8): 611-614 | |
| Authors: | HU Sheng SONG Dan-dan LI Yong-rong LI Cheng-long LI Pui-kai |
| Affiliation: | HU Sheng,SONG Dan-dan,LI Yong-rong,et al. |
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| Keywords: | |
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