他克莫司对肠尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶1A8抑制作用研究 |
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引用本文: | 韩竞春,于剑,彭延芳,姜媛,代晓楠,曹秋婷,孙英明,高英杰,张超.他克莫司对肠尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶1A8抑制作用研究[J].环球中医药,2013(Z1):147-148. |
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作者姓名: | 韩竞春 于剑 彭延芳 姜媛 代晓楠 曹秋婷 孙英明 高英杰 张超 |
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作者单位: | 大连大学附属新华医院 |
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摘 要: | 目的探讨他克莫司对肠道尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)1A8抑制潜能,这种抑制作用被推测是导致他克莫司与酚酸(MPA)相互作用的潜在原因。方法重组的肠道尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A8用来作为酶源,4-甲基伞形酮(4-MU)用来作为非特异性底物。结果抑制动力学研究表明,他克莫司对肠道尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A8的抑制作用更趋向于竞争性抑制型的抑制类型,并且抑制剂常数Ki被确定为6.1uM。结论他克莫司对肠道尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A8具有明显的抑制作用,从而解释他克莫司与酚酸的相互作用。
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关 键 词: | 他克莫司 肠道尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A8 竞争性抑制 |
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