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丹参素钠-PLGA缓释微球的制备及药剂学性能评价
引用本文:薛雨晨,严俊丽,王益,周雪,沈祥春,陶玲. 丹参素钠-PLGA缓释微球的制备及药剂学性能评价[J]. 中国实验方剂学杂志, 2017, 23(21): 18-23
作者姓名:薛雨晨  严俊丽  王益  周雪  沈祥春  陶玲
作者单位:贵州医科大学 药学院, 天然药物资源优效利用重点实验室, 贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价重点实验室, 贵阳 550025,贵州医科大学 药学院, 天然药物资源优效利用重点实验室, 贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价重点实验室, 贵阳 550025,贵州医科大学 药学院, 天然药物资源优效利用重点实验室, 贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价重点实验室, 贵阳 550025,贵州医科大学 药学院, 天然药物资源优效利用重点实验室, 贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价重点实验室, 贵阳 550025,贵州医科大学 药学院, 天然药物资源优效利用重点实验室, 贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价重点实验室, 贵阳 550025,贵州医科大学 药学院, 天然药物资源优效利用重点实验室, 贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价重点实验室, 贵阳 550025
基金项目:贵州省高层次创新型人才项目(黔科合人才[2015]4029号);贵州省科学技术基金项目(黔科合J字[2013]2039);贵州省科技厅社发公关项目(黔科合SY字[2015]);贵州省科技创新团队项目(黔科合人才团队[2015]4025号)
摘    要:目的:优选丹参素钠-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)缓释微球的处方工艺并考察其药剂学性能。方法:采用W/O/O型乳化溶剂挥发法制备丹参素钠-PLGA微球,以载药量、包封率及收率为考察指标,通过单因素试验优选处方工艺,并考察其体外释药性能。采用激光粒度分析仪、扫描电子显微镜和X射线衍射法对该微球进行表征。结果:选取内水相体积300μL,PLGA质量浓度125 g·L~(-1),二氯甲烷-丙酮(3∶7),外油相为液体石蜡200 m L,加入正己烷6 m L,0.25%司盘80为乳化剂,1 400 r·min~(-1)搅拌4 h。丹参素钠-PLGA微球平均载药量(20.71±1.42)%,平均包封率(63.27±1.70)%,平均收率(99.10±0.83)%,体外累积释放率达98%需要120 h。平均粒径(71.72±1.71)μm,表面圆整光滑,内部含有蜂窝状孔洞。部分药物可能以晶体状态分散于载体材料中。结论:W/O/O型乳化溶剂挥发法成功制备了丹参素钠-PLGA微球,优选的处方工艺稳定合理,可为丹参素钠制剂的开发提供参考。

关 键 词:丹参素钠  聚乳酸-羟基乙酸共聚物  微球  溶剂挥发法  正己烷  缓释制剂
收稿时间:2017-05-08

Preparation and Pharmaceutical Properties of Salvianic Acid A Sodium-PLGA Sustained Release Microspheres
XUE Yu-chen,YAN Jun-li,WANG Yi,ZHOU Xue,SHEN Xiang-chun and TAO Ling. Preparation and Pharmaceutical Properties of Salvianic Acid A Sodium-PLGA Sustained Release Microspheres[J]. China Journal of Experimental Traditional Medical Formulae, 2017, 23(21): 18-23
Authors:XUE Yu-chen  YAN Jun-li  WANG Yi  ZHOU Xue  SHEN Xiang-chun  TAO Ling
Affiliation:High Educational Key Laboratory of Natural Medicinal Pharmacology and Druggability of Guizhou Province, Key Laboratory of Optimal Utilization of Natural Medicinal Resources, School of Pharmacy, Guizhou Medical University, Guiyang 550025, China,High Educational Key Laboratory of Natural Medicinal Pharmacology and Druggability of Guizhou Province, Key Laboratory of Optimal Utilization of Natural Medicinal Resources, School of Pharmacy, Guizhou Medical University, Guiyang 550025, China,High Educational Key Laboratory of Natural Medicinal Pharmacology and Druggability of Guizhou Province, Key Laboratory of Optimal Utilization of Natural Medicinal Resources, School of Pharmacy, Guizhou Medical University, Guiyang 550025, China,High Educational Key Laboratory of Natural Medicinal Pharmacology and Druggability of Guizhou Province, Key Laboratory of Optimal Utilization of Natural Medicinal Resources, School of Pharmacy, Guizhou Medical University, Guiyang 550025, China,High Educational Key Laboratory of Natural Medicinal Pharmacology and Druggability of Guizhou Province, Key Laboratory of Optimal Utilization of Natural Medicinal Resources, School of Pharmacy, Guizhou Medical University, Guiyang 550025, China and High Educational Key Laboratory of Natural Medicinal Pharmacology and Druggability of Guizhou Province, Key Laboratory of Optimal Utilization of Natural Medicinal Resources, School of Pharmacy, Guizhou Medical University, Guiyang 550025, China
Abstract:
Keywords:salvianic acid A sodium  poly(lactide-glycolic acid)  microspheres  solvent evaporation method  n-hexane  sustained release preparations
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