托品酰胺的合成

托品酰胺(Tropicamide),化学名:N-乙基-α-(羟甲基)-N-(4-吡啶甲基)苯乙酰胺,是一种作用迅速的副交感神经阻断剂,早在1952年合成,英、美和日本均已收入药典。本品作为散瞳剂,其作用强度、散瞳效果以及维持时间等各方面均优于其他散瞳剂。我厂合成路线如下: 制备羟甲基吡啶时,文献报道采用铝锂氢作还原剂。我们改用钾硼氢代替,可简化后处理操作、降低成本、有利于安全生产。此外,我们对投料配比、缩合剂的使用、中间体及成品的精制等方面均作了改进而提高了收率。成品质量符合要求;红外、紫外图谱与标准品图谱相同。