| 脂质体介导的99mTc标记c-myc
mRNA反义寡聚核苷酸链的生物学特性研究 |
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| 作者单位： | 郑建国（四川大学华西医院核医学科,成都61004）;谭天秩（四川大学华西医院核医学科,成都61004）;李云春（四川大学华西医院核医学科,成都61004）;梁正路（四川大学华西医院核医学科,成都61004）;张春（四川大学华西医院核医学科,成都61004）;潘卫民（四川大学华西医院核医学科,成都61004） |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助(批准号
39870200) |
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| 摘 要： | 目的探索脂质体介导的99m
Tc标记c-m yc mRNA反义寡核苷酸链的生物学特性.方法合成15bp的c-myc mRNA的反义、正义和无义寡核苷酸链,用三氯乙酸沉淀测定脂质体包裹的99mTc标记的上述寡核苷酸链(简称为99mTc-DNA)和未用脂质体包裹的99mTc-DNA的血浆蛋白结合率.用BALB/c小鼠研究不同脂质体包裹的99mTc-DNA的生物学分布.用家兔研究脂质体介导的99mTc-DNA的药代动力学特性.结果
99mTc-DNA的血浆蛋白结合率的范围为34.81% ～7 0.53%.脂质体介导的99mTc-DNA的体内分布以网状内皮系统最高,胃、血和肠道其次,其余组织中放射性分布较少.其药代动力学曲线符合开放二室模型,t1/2α约为
2～5分钟,t1/2β约为100～150分钟,血浆清除率小于2ml/min.结论 99mTc-DNA的血浆蛋白结合率高,脂质体介导的99mTc-DNA具有合适的生物半衰期,血浆清除快,是一种有开发潜力的放射性药物.
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| 关 键 词： | 脂质体 c-myc 癌基因 反义寡核苷酸 |
| 修稿时间： | 2000年9月11日 |
99m
-Technetium Labeled Antisense Oligonucleotide for c-myc mRNA |
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