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| 新型手性配体的合成及其在沙美特罗关键中间体合成中的应用 | |
| 引用本文： | 李丽婵,刘军涛,赵璇,贾娴,凌敏,黎星术. 新型手性配体的合成及其在沙美特罗关键中间体合成中的应用[J]. 中国药物化学杂志, 2008, 18(3): 175-179 |
| 作者姓名： | 李丽婵 刘军涛 赵璇 贾娴 凌敏 黎星术 |
| 作者单位： | 1. 中山大学,药学院,广东,广州510080;广西大学,化学化工学院,广西,南宁530004 2. 中山大学,药学院,广东,广州510080 3. 沈阳药科大学,制药工程学院,辽宁,沈阳110016 4. 广西大学,化学化工学院,广西,南宁530004 |
| 基金项目： | 国家自然科学基金 , 广东省广州市科技攻关项目 |
| 摘 要： | 目的合成沙美特罗的关键手性中间体。方法设计合成新型手性配体单磺酰化1，2-双-（3，5-二甲基苯基）乙二胺，通过与金属铑配合生成手性催化剂，利用该催化剂催化沙美特罗的关键手性中间体的不对称氢转移反应。结果与结论新型手性配体具有良好的催化活性和对映体选择性，催化合成得到的沙美特罗中间体的对映体选择性的ee％值为91％。 |
| 关 键 词： | 沙美特罗 不对称氢转移反应 手性配体 手性中间体 |
| 文章编号： | 1005-0108(2008)03-0175-05 |
| 收稿时间： | 2007-11-14 |
| 修稿时间： | 2007-11-14 |
New chiral ligand and its application in synthesis of a key intermediate of salmeterol |
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| LI Li-chan,LIU Jun-tao,ZHAO Xuan,JIA Xian,LING Min,LI Xing-shu. New chiral ligand and its application in synthesis of a key intermediate of salmeterol[J]. Chinese Journal of Medicinal Chemistry, 2008, 18(3): 175-179 | |
| Authors: | LI Li-chan LIU Jun-tao ZHAO Xuan JIA Xian LING Min LI Xing-shu |
| Affiliation: | 1. School of Pharmaceutical Science, Sun Yat-sen University, Guangzhou 510080, China； 2. School of Chemistry &; Chemical Engineering, Guangxi University, Nanning 530004, China； 3. School of Pharmaceutical Engineering, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016,China |
| Abstract: | Aim To develope a new asymmetric synthetic method of a key chiral intermediate for the synthesis of salmeterol. Methods A new chiral ligand, monosulfonated-1, 2-(3, 5-dimethylphenyl) ethanediamine, was synthesized and applied in rhodium-catalyzed asymmetric synthesis of a key intermediate of salmeterol by transfer hydrogenation. Results and conclusion Higher yields and better enantioselectivities (up to 91% ee) can be obtained by use of the new chiral ligand in synthesis of intermediate of salmeterol. |
| Keywords: | salmeterol asymmetric transfer hydrogenation chiral ligand chiral intermediate |
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