| 星点设计-效应面法优化紫杉醇-白桦脂酸混合纳米混悬剂 |
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| 引用本文： | 蒋爱,李国源,王鑫,崔小兵,李俊松,狄留庆.星点设计-效应面法优化紫杉醇-白桦脂酸混合纳米混悬剂[J].中草药,2019,50(4):852-859. |
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| 作者姓名： | 蒋爱 李国源 王鑫 崔小兵 李俊松 狄留庆 |
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| 作者单位： | 南京中医药大学药学院, 江苏 南京 210023;江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心, 江苏 南京 210023,南京中医药大学药学院, 江苏 南京 210023;江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心, 江苏 南京 210023,南京中医药大学药学院, 江苏 南京 210023;江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心, 江苏 南京 210023,南京中医药大学药学院, 江苏 南京 210023;江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心, 江苏 南京 210023,南京中医药大学药学院, 江苏 南京 210023;江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心, 江苏 南京 210023,南京中医药大学药学院, 江苏 南京 210023;江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心, 江苏 南京 210023 |
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| 摘 要： | 目的制备一种紫杉醇-白桦脂酸混合纳米混悬剂,优化制备工艺。方法采用高压均质法,以泊洛沙姆188、卵磷脂为稳定剂,以稳定剂浓度、稳定剂比例、均质压力、循环次数为考察因素,以粒径及PDI为评价指标,采用星点设计-效应面法优化处方,并对其进行体外评价。结果最优工艺为稳定剂质量浓度0.6mg/m L,泊洛沙姆188-卵磷脂(2∶1),均质压力100 MPa,循环次数20次。最优工艺制备的纳米混悬剂平均粒径为(282.54±5.40)nm,PDI为0.242±0.020。紫杉醇-白桦脂酸混合纳米混悬剂中药物粒子呈棒状,再分散性与短期稳定性均良好,其中的紫杉醇和白桦脂酸均以无定形形式存在。制备成纳米冻干粉后,紫杉醇水中溶解度提高约90倍,白桦脂酸提高约100倍。在2h内纳米冻干粉中2种药物累积溶出百分率显著提高,均达到95%。结论采用星点设计-效应面法优化纳米混悬剂制备工艺是有效、可行的,纳米混悬剂可改善紫杉醇和白桦脂酸溶出。
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| 关 键 词： | 紫杉醇 白桦脂酸 纳米混悬剂 星点设计 效应面法 |
| 收稿时间： | 2018/11/19 0:00:00 |
Optimization of compounded nanosuspension of paclitaxel and betulinic acid by Box-Behnken design-response surface method |
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| JIANG Ai,LI Guo-yuan,WANG Xin,CUI Xiao-bing,LI Jun-song and DI Liu-qing.Optimization of compounded nanosuspension of paclitaxel and betulinic acid by Box-Behnken design-response surface method[J].Chinese Traditional and Herbal Drugs,2019,50(4):852-859. |
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| Authors: | JIANG Ai LI Guo-yuan WANG Xin CUI Xiao-bing LI Jun-song and DI Liu-qing |
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| Institution: | College of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210023, China;Jiangsu Engineering Research Center for Efficient Delivery System of TCM, Nanjing 210023, China,College of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210023, China;Jiangsu Engineering Research Center for Efficient Delivery System of TCM, Nanjing 210023, China,College of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210023, China;Jiangsu Engineering Research Center for Efficient Delivery System of TCM, Nanjing 210023, China,College of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210023, China;Jiangsu Engineering Research Center for Efficient Delivery System of TCM, Nanjing 210023, China,College of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210023, China;Jiangsu Engineering Research Center for Efficient Delivery System of TCM, Nanjing 210023, China and College of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210023, China;Jiangsu Engineering Research Center for Efficient Delivery System of TCM, Nanjing 210023, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | paclitaxel betulinic acid nanosuspension Box-Behnken design response surface method |
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