3'单肟靛玉红的药物代谢动力学研究 |
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作者姓名: | 许利刚 张书刚 张仕林 张颖冬 |
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作者单位: | [1]南京医科大学附属脑科医院神经内科,南京210029 [2]南京医科大学附属脑科医院神经精神研究所,南京210029 |
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摘 要: | 目的研究3'单肟靛玉红(IMX)在大鼠体内的药物代谢动力学过程。方法利用高效液相色谱法(HPLC)测定大鼠血液中IMX的含量;分别研究静脉注射、腹腔注射2种给药途径后,IMX在大鼠体内的药物代谢动力学,应用3P87药物代谢动力学程序,计算出主要的药物代谢动力学参数;并进一步观察静脉给药后药物在动物体内主要器官心、肺、肾、脑组织中IMX的含量。结果鼠尾静脉注射IMX,药物代谢动力学符合二室模型。IMX在鼠体内吸收快、分布快、药物起效快,在体内主要以消除过程为主,药物在体内滞留时间较长。静脉注射10 mg/kg IMX,于不同时间处死,用HPLC测定各组织中IMX的含量,结果发现,IMX在心脏组织中含量较高,在1 h达峰值;脑组织、肺组织中IMX含量在0.5 h即达峰值;肾脏组织中IMX含量在3 h达峰值。IMX主要分布在体循环和血流丰富的脏器中。结论应用HPLC法测定大鼠血浆中IMX的浓度,操作简便、省时,精密度及重现性均较好。静脉注射IMX,药物代谢动力学符合二室模型,IMX在鼠血中主要以消除过程为主,IMX主要分布在血流丰富的组织中,分布速率较快。IMX易于透过血脑脊液屏障。
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关 键 词: | IMX 药物代谢动力学 高效液相色谱 |
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