| 银杏叶提取物及其萜类单体对人孕烷X受体介导CYP3A4转录的调节作用 |
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| 引用本文： | 邓颖,赵立子,毕惠嫦,潘莹,潘道苇,欧志敏,黄民.银杏叶提取物及其萜类单体对人孕烷X受体介导CYP3A4转录的调节作用[J].中药新药与临床药理,2009,20(3). |
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| 作者姓名： | 邓颖 赵立子 毕惠嫦 潘莹 潘道苇 欧志敏 黄民 |
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| 作者单位： | 1. 中山大学临床药理研究所,广州510080;深圳市宝安人民医院药剂科,广东深圳,518101
2. 中山大学临床药理研究所,广州,510080
3. 中山大学临床药理研究所,广州510080;中山大学肿瘤防治中心药剂科,广州,510060 |
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| 摘 要： | 目的 研究银杏叶提取物(GBE)及其萜类单体白果内酯(BB)、银杏内酯A(GA)和银杏内酯B(GB)是否能通过孕烷X受体(PXR)的活化而诱导CYP3A4转录.方法 采用脂质体瞬时转染的方法,在人肝肿瘤细胞株HepG2细胞中转入PXR表达质粒、CYP3A4报告基因质粒和内参质粒,与不同浓度的银杏叶提取物及其萜类单体(BB、GA和GB)共同孵育24 h后,检测细胞中荧光素酶.结果 GBE(100 ng/mL、500 ng/mL、5μg/mL和25 μg/mL)分别通过活化PXR诱导CYP3A4 1.32、1.57、1.71和1.92倍,BB(10 ng/mL、100 ng/mL和1μg/mL)分别通过活化PXR诱导CYP3A4 1.52、1.79和1.89倍,GA和GB则不能通过活化PXR诱导CYP3A4.结论 GBE和BB能通过PXR的活化而诱导CYP3A4转录,GA和GB不能活化PXR,对CYP3A4转录无诱导作用,提示在GBE或BB与CYP3A底物合用时要注意药物之间的相互作用.
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| 关 键 词： | 银杏叶提取物 白果内酯 银杏内酯A 银杏内酯B 孕烷X受体 |
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