脯氨酸催化酮的不对称α-硫代反应 |
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作者姓名: | 李长思 袁飞鹏 俞建钧 戴振亚 尤启冬 王德峰 |
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作者单位: | 1. 中国药科大学药物化学教研室,南京,210009 2. 江苏德峰医药化工有限责任公司,南通,226531;江苏含多个杂原子杂环工程中心,南京,210009 |
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摘 要: | 本文主要对脯氨酸催化酮的不对称α-硫代反应进行了研究,考察了3种环酮、7种硫代试剂、4种溶剂和不同温度对反应活性、产率以及对映体过量值(ee)的影响.在极性大的溶剂DMF、DMSO中,都取得了90%左右的高产率,温度低至-40℃时,ee值提高到20%;硫代试剂上为供电子基可进一步提高ee值.文献报道了的小分子催化酮的直接α-硫代反应比较少,用脯氨酸作为催化剂不仅得到了很好的产率,也能实现酮的不对称硫代反应.
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关 键 词: | 脯氨酸 酮的α-硫代 不对称催化 |
收稿时间: | 2010-04-08 |
修稿时间: | 2010-05-01 |
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