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脯氨酸催化酮的不对称α-硫代反应
作者姓名:李长思  袁飞鹏  俞建钧  戴振亚  尤启冬  王德峰
作者单位:1. 中国药科大学药物化学教研室,南京,210009
2. 江苏德峰医药化工有限责任公司,南通,226531;江苏含多个杂原子杂环工程中心,南京,210009
摘    要:本文主要对脯氨酸催化酮的不对称α-硫代反应进行了研究,考察了3种环酮、7种硫代试剂、4种溶剂和不同温度对反应活性、产率以及对映体过量值(ee)的影响.在极性大的溶剂DMF、DMSO中,都取得了90%左右的高产率,温度低至-40℃时,ee值提高到20%;硫代试剂上为供电子基可进一步提高ee值.文献报道了的小分子催化酮的直接α-硫代反应比较少,用脯氨酸作为催化剂不仅得到了很好的产率,也能实现酮的不对称硫代反应.

关 键 词:脯氨酸  酮的α-硫代  不对称催化
收稿时间:2010-04-08
修稿时间:2010-05-01
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