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HIV蛋白酶抑制剂利托那韦的合成工艺改进
作者单位:;1.东北制药集团股份有限公司
摘    要:
目的改进HIV蛋白酶抑制剂利托那韦的合成工艺。方法以L-苯丙氨酸为原料,经三苄基保护、还原性缩合及格氏试剂偶联、α,β-不饱和酮还原、Boc保护、选择性脱苄基、缩合、脱Boc基、再次缩合得到利托那韦。结果与结论目标化合物的结构经~1H-NMR、~(13)C-NMR和MS谱确证,总收率为73.3%(以L-苯丙氨酸计),HPLC法测定纯度达99.8%。与文献报道的工艺相比,该路线操作简易、成品质量好、生产成本较低,有利于工业化生产。

关 键 词:利托那韦  HIV蛋白酶  抑制剂  工艺改进

Improved synthesis of HIV protease inhibitor ritonavir
Abstract:
Keywords:
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