| 一氧化氮供体型α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸酯的合成及抗炎活性 |
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| 引用本文： | 敖桂珍,张奕华,季晖,邓钢.一氧化氮供体型α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸酯的合成及抗炎活性[J].中国药科大学学报,2004,35(3):6-10. |
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| 作者姓名： | 敖桂珍 张奕华 季晖 邓钢 |
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| 作者单位： | 1. 中国药科大学新药研究中心,南京,210009
2. 中国药科大学药理学教研室,南京,210009 |
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| 摘 要： | 目的:研究一氧化氮供体型α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸酯的合成及其抗炎活性.方法:将一氧化氮供体硝酸酯和呋咱氮氧化物通过酯键与α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸偶联,评价偶联化合物的抗炎活性,并考察连续经口给药对大鼠胃肠道(GI)的影响.结果:合成了10个新化合物(III1-10),其结构经IR、1HNMR和MS确证.4个化合物(III1,4,5,9) 对小鼠耳肿胀表现显著的抗炎活性,其中 III1对角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型抗炎活性与双氯芬酸(DC)和罗非昔布(RC)相当 (P>0.05);III5,9的GI副作用均显著小于DC(P<0.01),与RC和CMC-Na无明显差别(P>0.05).结论:一氧化氮供体型α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸酯的抗炎活性较强,GI不良反应较低.
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| 关 键 词： | α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸 酯 一氧化氮供体 合成 抗炎活性 胃肠道副作用 |
| 文章编号： | 1000-5048(2004)03-0200-05 |
| 修稿时间： | 2003年9月25日 |
Synthesis and Anti-inflammatory Activity of Nitric Oxidedonating α-Substituted p-(Methanesulfonyl)phenylpropenoic Acid Esters |
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| AO Gui-Zhen,ZHANG Yi-Hu,JI Hui,DENG Gang.Synthesis and Anti-inflammatory Activity of Nitric Oxidedonating α-Substituted p-(Methanesulfonyl)phenylpropenoic Acid Esters[J].Journal of China Pharmaceutical University,2004,35(3):6-10. |
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| Authors: | AO Gui-Zhen ZHANG Yi-Hu JI Hui DENG Gang |
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| Institution: | AO Gui-Zhen 1,ZHANG Yi-Hua 1,JI Hui 2,DENG Gang 2 |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | p-(methanesulfonyl)phenylpropenoic acids Esters Nitric oxide donor Synthesis Anti-inflammatory activity Gastrointestinal tract side effects |
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