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针对G蛋白偶联受体的药物筛选新方法
引用本文:殷承慧,胡又佳. 针对G蛋白偶联受体的药物筛选新方法[J]. 世界临床药物, 2010, 31(2): 105-110
作者姓名:殷承慧  胡又佳
作者单位:上海医药工业研究院,创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海,200437
基金项目:“重大新药创制”科技重大专项资助(编号:2009ZX09301-007)
摘    要:G蛋白偶联受体(GPCR)为具有7个跨膜螺旋的蛋白质受体,是人体内最大的蛋白质家族,其为极重要的药物靶点。本文针对GPCR的固有激活和变构效应的药物筛选模型开发新进展和高内涵药物筛选新技术进行综述。

关 键 词:G蛋白偶联受体  固有活性  变构效应  高内涵筛选

Screening technologies for G protein-coupled receptors
YIN Chen-hui,HU You-jia. Screening technologies for G protein-coupled receptors[J]. WORLD CLINICAL DRUGS, 2010, 31(2): 105-110
Authors:YIN Chen-hui  HU You-jia
Affiliation:Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry;State Key Laboratory of New Drug and Pharmaceutical Process;Shanghai 200437;China
Abstract:G protein-coupled receptors(GPCR) characterized by seven trans-membrane helices constitute the largest protein family in the human genome.GPCRs are important targets for drug discovery.This review with 29 references described the progress of drug screening models for GPCR activation and allosteric effect,as well as high-content screening approaches.
Keywords:G protein-coupled receptors  constitutive activity  allosterism  high-content screening  
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