吗替麦考酚酯分散片药动学与相对生物利用度研究

目的评价吗替麦考酚酯分散片的药动学与人体相对生物利用度。方法将18例健康男性受试者随机平均分为两组,双周期交叉口服吗替麦考酚酯胶囊或分散片1 g。采用高效液相色谱法测定血药浓度［固定相: 日本岛津C18色谱柱(150 mm ×4.6 mm,5 μm)；流动相:10 mmol·L 1醋酸铵(磷酸调节pH值至4.0)－甲醇－乙腈 (35：25：40)；柱温: 40 ℃；流速: 1 mL·min 1；检测波长: 303 nm］,计算药动学参数并判断两种制剂的生物等效性。结果吗替麦考酚酯胶囊和分散片的主要药动学参数分别 : tmax 为(0.50±0.29)和(0.49±0.17) h, Cmax 分别为(36±5)和(38± 7) mg·L 1, t1/2 分别为(14±5)和(13±8) h, AUC0～24 分别为(62±10)和(61±10) mg·h 1·L 1, AUC0～∞分别为(83±23)和(78±15) mg·h 1·L 1。吗替麦考酚酯分散片平均相对生物利用度为(99±10)%。结论吗替麦考酚酯分散片和胶囊具有生物等效性。