| 氟-18标记的吡啶基哒螨灵类似物的合成及生物性能 |
| |
| 作者姓名： | 牟甜甜 张现忠 王蒨 彭程 马云川 米宏志 |
| |
| 作者单位： | 1. 首都医科大学附属北京安贞医院核医学科, 北京 100029;
2. 厦门大学公共卫生学院分子影像暨转化医学研究中心, 厦门 361005;
3. 首都医科大学附属宣武医院PET中心, 北京 100053 |
| |
| 基金项目： | 国家自然科学基金(20871020, 81271613, 21271030);北京市自然科学基金(2092018)资助项目。 |
| |
| 摘 要： | 目的设计并合成一种氟-18标记的哒螨灵类似物:4-氯-2-叔丁基-5-[[6-[[4-[2-[2-[2-氟[18F]乙氧基]乙氧基]乙氧基]-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基]-2-吡啶基]甲氧基]-3(2H)-哒嗪酮([18F]FPTP-P3),并评价其用于心肌灌注显像的可能性。方法采用[18F]F-取代OTs前体的方法进行标记,通过稳定性研究、脂水分配系数测定、生物分布实验等手段对标记物进行评价。结果 [18F]FPTP-P3的总制备时间为70～90 min,校正后的放化产率为36±5.6%,放化纯>98%。[18F]FPTP-P3为脂溶性化合物,在水溶液中可稳定放置3 h以上。生物分布实验结果显示,[18F]FPTP-P3在小鼠心肌具有一定的初始摄取,且肝部清除较快,但其心肌滞留较差。结论 [18F]FPTP-P3不具有用于心肌显像的潜力。
|
| 关 键 词： | [18F]FPTP-P3 哒螨灵 心肌摄取 生物分布 |
| 收稿时间： | 2012-12-06 |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ |
| 点击此处可从《首都医科大学学报》浏览原始摘要信息 |
|
点击此处可从《首都医科大学学报》下载全文 |
|
