| 氢化可的松半琥珀酸酯的合成 |
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| 引用本文： | 范庆玉,弓玉松,王华顺. 氢化可的松半琥珀酸酯的合成[J]. 中国医药工业杂志, 2000, 31(10): 439 |
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| 作者姓名： | 范庆玉 弓玉松 王华顺 |
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| 作者单位： | 扬州制药厂,江苏扬州 225009 |
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| 摘 要： | 氢化可的松半琥珀酸酯 (1 )化学名 1 1 β,1 7α,2 1 -三羟基 - 4-孕甾烯 - 3,2 0 -二酮 2 1 -半琥珀酸酯 ,为皮质激素类药 ,作用与醋酸可的松相似。老工艺以氢化可的松 (2 )为原料、以吡啶为催化剂及溶媒 ,反应 2 4 h,制得 1 ,收率 79%。根据文献 [1] ,我们先改用 Et3N为催化剂 ,THF为溶剂 ,2 5℃反应 3.5h。经多次试验均未达到其所报道的收率 (95% )和质量。后结合文献[2 ] ,改用 DMAP为催化剂 ,以吡啶及乙酸乙酯为混合溶媒 ,反应 4h,收率达 94.8% ,质量符合 USP2 3版的要求 ;比用 DMAP为催化剂 ,以四氢呋喃为溶媒 ,收率略有提高 (…
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| 文章编号： | 1001-8255(2000)10-0439-01 |
| 修稿时间： | 1999-03-16 |
Synthesis of Hydrocortisone Hemisuccinate |
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