摘 要: | 目的 考察穿心莲内酯对炎症模型大鼠抗炎作用的药代动力学-药效动力学(PK-PD)的相关性。方法采用液质联用法测定炎症模型大鼠给药后的不同时间点穿心莲内酯的血药浓度,获取药-时曲线;采用酶联免疫检测法测定不同时间点血浆样本中炎症因子白细胞介素6(IL-6)、白细胞介素1β(IL-1β)和肿瘤坏死因子α(TNF-α)的浓度,获取效时曲线。采用Phoenic 8.1软件的房室模型法对穿心莲内酯的药代动力学参数进行拟合,获得药代动力学(PK)参数;固定相关的药代动力学参数,对效时关系进行拟合,得到药效动力学(PD)参数;根据PD参数,建立穿心莲内酯的PK-PD结合模型。结果 分别以IL-6、IL-1β和TNF-α为药效指标,获得穿心莲内酯的PK-PD模型分别为E=55.004-20.544 5×Ce/(1.680 23+Ce)、E=133.776-42.560 3×Ce/(3.483 03+Ce)和E=138.27-52.412 2×Ce/(2.571 69+Ce)。结论 IL-6、IL-1β和TNF-α的浓度与穿心莲内酯的质量浓度存在相关性,穿心莲内酯可通过抑制炎症因子IL-6、IL-1β和...
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