| N,N-二(2-氯乙基)芥酸酰胺的合成及其抗肿瘤作用的研究 |
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| 引用本文： | 秦箐,高明星,莫德欢,王闻楚,林华,邝晓聪. N,N-二(2-氯乙基)芥酸酰胺的合成及其抗肿瘤作用的研究[J]. 时珍国医国药, 2010, 21(9). DOI: 10.3969/j.issn.1008-0805.2010.09.014 |
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| 作者姓名： | 秦箐 高明星 莫德欢 王闻楚 林华 邝晓聪 |
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| 作者单位： | 1. 广西医科大学药学院,广西,南宁,530021
2. 广西医科大学基础医学院,广西,南宁,530021 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金，广西科技厅广西科学基金，广西科技厅广西科学基金 |
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| 摘 要： | 目的 首次合成未见报道的N,N-二(2-氯乙基)芥酸酰胺,探讨其体内外抗肿瘤活性.方法 ①以芥酸和双(2-氯乙基)胺盐酸盐为原料、吡啶为催化剂合成N,N-二(2-氯乙基)芥酸酰胺,分离纯化后核磁共振谱确证结构;②用N,N-二(2-氯乙基)芥酸酰胺作用于Tca8113,用倒置显微镜镜下观察其对Tca8113细胞的生长状况的影响,PI染色经流式细胞术分析其杀伤效应;③S180小鼠动物肿瘤模型观察N,N-二(2-氯乙基)芥酸酰胺对肿瘤的体内抑制作用.结果 合成出了N,N-二(2-氯乙基)芥酸酰胺并确证了其结构;N,N-二(2-氯乙基)芥酸酰胺于体外0.15～10.0 μg/ml的浓度范围对Tca8113有较强的杀伤效应,杀伤率均超过30%,但与浓度递增无明显的正相关,在100.0 μg/ml以上的浓度反而杀伤效果不佳;体内抑制S180的生长,剂量为5 mg/kg时,抑制作用最好,生命延长率为38.20%,体重平均增长速率为2.45%.结论 采用微型合成法能够快速、方便地合成出N,N-二(2-氯乙基)芥酸酰胺;N,N-二(2-氯乙基)芥酸酰胺在在体内外具有明显的抗肿瘤活性.
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| 关 键 词： | 芥酸 N-二(2-氯乙基)芥酸酰胺 抗肿瘤作用 |
Synthesis of N,N-Di(2-chloroethyl) Erucamide and its Antitumor Activity in vitro and in vivo |
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| QIN Qing,GAO Ming-xing,MO De-huan,WANG Wen-chu,LIN Hua,KUANG Xiao-cong. Synthesis of N,N-Di(2-chloroethyl) Erucamide and its Antitumor Activity in vitro and in vivo[J]. Lishizhen Medicine and Materia Medica Research, 2010, 21(9). DOI: 10.3969/j.issn.1008-0805.2010.09.014 |
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| Authors: | QIN Qing GAO Ming-xing MO De-huan WANG Wen-chu LIN Hua KUANG Xiao-cong |
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| Keywords: | N Tca8113 S180 |
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