| 摘 要： | ![]()
目的制备吴茱萸碱丁酰基衍生物(evodiamine butyryl derivative,EBD)和吴茱萸碱丁酰衍生物固体脂质纳米粒(evodiamine butyryl derivative-loaded solid lipid nanoparticles,EBDLN),并研究它们的体外释放特征以及在体胃肠吸收的能力。方法采用一步合成法制备EBD,经薄膜分散法制备EBDLN。采用动态透析法考察EBD和EBDLN的体外释药特征,并用单向灌流法研究吴茱萸碱(evodiamine,EDM)、EBD和EBDLN的胃肠道吸收。结果在同种释放介质中,EBD和EBDLN的释药趋势完全一致,但EBDLN相对于EBD而言其释药速度更慢。EBDLN在各个肠道的K_a值和P_(app)值均明显大于EDM和EBD。且EBDLN在胃、十二指肠、空肠、回肠、结肠中的K_a值分别为EDM的110.14、56.70、51.23、45.70、127.23倍,EBDLN在十二指肠、空肠、回肠、结肠中的P_(app)值分别为EDM的9.74、4.48、3.82、11.30倍。结论EBDLN具有缓释效应,增加了EDM和EBD在胃肠道的吸收。
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