| 小檗碱、巴马汀和药根碱在“三明治”培养大鼠原代肝细胞中的胆汁外排特征 |
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| 引用本文： | 梁瑞峰,宋献美,葛文静,张峰,代震,李宁,田萍,李更生. 小檗碱、巴马汀和药根碱在“三明治”培养大鼠原代肝细胞中的胆汁外排特征[J]. 中国药理学通报, 2018, 0(2): 250-256 |
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| 作者姓名： | 梁瑞峰 宋献美 葛文静 张峰 代震 李宁 田萍 李更生 |
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| 作者单位： | 1.河南省中医药研究院中药研究所;2.河南医学高等专科学校微生物与免疫学教研室 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(No 81403124) |
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| 摘 要： | 目的研究小檗碱、巴马汀和药根碱在大鼠原代细胞的胆汁外排特征。方法建立"三明治"培养大鼠原代肝细胞(sandwich cultured rat hepatocytes,SCRH)模型,分别加入小檗碱、巴马汀、药根碱,在含Ca2+和无Ca2+缓冲液中孵育,采用UPLC-MS/MS分别测定3种生物碱的细胞蓄积量,计算胆汁排泄指数和胆汁清除率,评价小檗碱、巴马汀、药根碱在大鼠原代细胞的胆汁外排特征;并考察P-gp、Mrp2抑制剂对3种活性成分在SCRH细胞模型中的外排转运影响。结果随着孵育时间的延长,3种生物碱的细胞蓄积量增加,且含Ca2+条件下的细胞蓄积量与无Ca2+条件下相比具有明显差异;P-gp抑制剂环孢素A、维拉帕米均能减少小檗碱、巴马汀、药根碱的胆汁排泄,且呈浓度依赖性,Mrp2抑制剂MK571、丙磺舒对3种生物碱的胆汁排泄无明显影响。结论小檗碱、巴马汀、药根碱均经过胆汁外排,P-gp介导了3种生物碱的胆汁外排,Mrp2未参与其胆汁排泄。
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| 关 键 词： | “三明治”培养大鼠原代肝细胞 P-糖蛋白 胆汁排泄 小檗碱 巴马汀 药根碱 |
Biliary excretion characteristics of berberine,palmatine and jateorhizine in sandwich-cultured rat hepatocytes |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | sandwich-cultured rat hepatocyte P-glycoprotein biliary excretion berberine palmatine jateorhizine |
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