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| 甲基莲心碱对大鼠肝CYP450酶含量及CYP2D1, CYP3A1,CYP2E1 mRNA的影响 | |
| 引用本文： | 刘萍,黄颖,胡本容,王嘉陵,向继洲. 甲基莲心碱对大鼠肝CYP450酶含量及CYP2D1, CYP3A1,CYP2E1 mRNA的影响[J]. 中国实验方剂学杂志, 2010, 16(10): 161-164 |
| 作者姓名： | 刘萍 黄颖 胡本容 王嘉陵 向继洲 |
| 作者单位： | 1. 湖北中医药大学"中药资源与中药复方"省部共建教育部重点实验室,武汉,430065 2. 上海药明康德新药开发有限公司,上海,201800 3. 华中科技大学同济医学院药理学教研室,武汉,430030 |
| 摘 要： | 目的 :探讨甲基莲心碱对大鼠微粒体混悬液蛋白中细胞色素P450(CYP450)含量,及其对CYP450亚型CYP3A1,CYP2D1,CYP2E1的mRNA表达水平的影响。 方法 :Wistar大鼠48只,随机分成空白组、肝药酶诱导剂组、肝药酶抑制剂组,甲基莲心碱(Nef)低、中、高剂量组。对照组给予1%羧甲基纤维素钠(CMC-Na),诱导剂组地塞米松100 mg ·kg-1,抑制剂组酮康唑40 mg ·kg-1,Nef低、中、高剂量组分别为Nef 10,20, 50 mg ·kg-1 灌胃给药,1日1次,连续6 d。取大鼠的肝制备肝微粒体,测定肝微粒体中的蛋白浓度,用分光光度计对样品进行比色测定CYP450总酶的含量。并采用实时定量反转录——聚合酶链反应(Quantitive real-time RT-PCR)定量分析了大鼠CYP450亚型CYP3A1,CYP2D1,CYP2E1的mRNA表达水平。 结果 :甲基莲心碱在高剂量组的P450含量与空白组比较有显著性差异(P＜0.01),提示该药在较大剂量时(20~50 mg ·kg-1)对CYP450有诱导作用。Nef在高剂量时,分别对CYP3A1和CYP2D1有诱导作用,可显著升高二者的活性(分别为空白组的1.92,2.99倍,P＜0.05);中剂量时对CYP2D1具有诱导作用(为空白组的2.40倍,P＜0.05);Nef在3个剂量下对CYP2E1均无诱导作用。 结论 :Nef在20,50 mg ·kg-1剂量可增加CYP450总酶活性和CYP2D6 mRNA的表达,在50 mg ·kg-1剂量可增加CYP3A1 mRNA的表达,提示Nef在较高剂量时可诱导肝药酶加速自身代谢。 |
| 关 键 词： | 甲基莲心碱 CYP450酶 肝微粒体 |
| 收稿时间： | 2010-04-13 |
Effect of Neferine on CYP450 Total Enzyme and CYP3A1, CYP2D1,CYP2E1 mRNA in Rats |
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| LIU Ping,HUANG Yin,HU Ben-rong,WANG Jia-ling and XIANG Ji-zhou. Effect of Neferine on CYP450 Total Enzyme and CYP3A1, CYP2D1,CYP2E1 mRNA in Rats[J]. China Journal of Experimental Traditional Medical Formulae, 2010, 16(10): 161-164 | |
| Authors: | LIU Ping HUANG Yin HU Ben-rong WANG Jia-ling XIANG Ji-zhou |
| Abstract: | |
| Keywords: | CYP2D1 mRNA CYP3A1 mRNA CYP2E1 mRNA |
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