青蒿中咖啡酰奎宁酸类成分研究

目的 对青蒿Artemisiae Annuae Herba中酚酸类成分进行系统研究。方法 综合应用各种现代色谱分离技术进行系统的分离纯化,根据化合物的理化性质和核磁共振波谱数据进行结构鉴定,并通过分子对接技术和酶活性检测的方法,对分离得到的咖啡酰奎宁酸类化合物进行了靶向磷酸二酯酶的抑制活性研究。结果 从青蒿水提取物经HP-20大孔吸附树脂50%乙醇洗脱部位中共分离鉴定20个咖啡酰奎宁酸类化合物,分别为4-O-咖啡酰基-5-O-阿魏酰奎宁酸甲酯（1）、3-O-阿魏酰奎宁酸（2）、3-O-阿魏酰奎宁酸甲酯（3）、4-O-阿魏酰奎宁酸甲酯（4）、5-O-阿魏酰奎宁酸甲酯（5）、3,4-O-二咖啡酰奎宁酸（6）、3-O-咖啡酰基-4-O-阿魏酰奎宁酸（7）、3,4-O-二阿魏酰奎宁酸甲酯（8）、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸（9）、3-O-阿魏酰基-5-O-咖啡酰奎宁酸甲酯（10）、1-O-咖啡酰基-3-O-阿魏酰奎宁酸（11）、1,3-O-二阿魏酰奎宁酸（12）、1,5-O-二咖啡酰奎宁酸（13）、1-O-咖啡酰基-5-O-阿魏酰奎宁酸（14）、4,5-O-二咖啡酰奎宁酸（15）、4-O-阿魏酰基-5-O-咖啡酰奎宁酸（16）、4-O-咖啡酰基-5-O-阿魏酰奎宁酸（17）、4-O-阿魏酰基-5-O-咖啡酰奎宁酸甲酯（18）、4,5-O-二阿魏酰奎宁酸（19）、3,4,5-O-三咖啡酰取代奎宁酸（20）;分离得到的奎宁酸类化合物对磷酸二酯酶的不同亚型蛋白具有较好的抑制潜力,其中化合物9对磷酸二酯酶PDE4B的抑制活性半数抑制浓度（median inhibition concentration,IC₅₀）值在0.36 μmol/L左右。结论 化合物1为新化合物,命名为青蒿酸A,化合物3～5、8、10～12、14、18为首次从蒿属植物中分离得到,该类化合物具有靶向抑制磷酸二酯酶的作用。