别嘌醇合成工艺改进 |
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作者姓名: | 王永孝 陈家羚 徐丽琴 |
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作者单位: | 西南制药一厂中心实验室,西南制药一厂中心实验室,西南制药一厂中心实验室 |
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摘 要: | 别嘌醇(Allopurinol)化学名:4-羟基-1H-吡唑[3,4d]嘧啶。为黄嘌呤氧化酶抑制剂,能抑制尿酸生成,降低血清尿酸浓度,是一种较好的抗痛风药物,美国药典及英国药典均已收载。其合成工艺国外早在五十年代即有报道,其后陆续报道的文献资料甚多。本品的合成路线概括可分为三大类:第一类,先合成嘧啶环(如4,6-二氯-5-甲酰基嘧啶),然后进行其他各步反应。第二类,先合成吡唑类衍生物,后合成嘧啶
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