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| 缩瞳新药（S）-OTS·HCl的制备工艺研究 | |
| 作者姓名： | 喻轶群 杨丽敏 谢一凡 顾雅芳 顾宙辉 陆阳 |
| 作者单位： | [1]上海交通大学医学院药学系,上海200025 [2]上海药谷药业有限公司,上海201203 |
| 摘 要： | 目的建立以托品醇为原料,通过酰化和拆分制备缩瞳新药（1R,3S,5R,6S）-3α-对甲苯磺酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷盐酸盐[（S）-OTS·HCl]的工艺。方法运用正交试验优化酰化反应条件并改进拆分工艺;通过高效液相色谱（HPLC）法分析产品光学纯度。结果最佳酰化条件为物料配比n（托品醇）：n（对甲苯磺酰氯）=1：1．2,室温下反应5d;优化的拆分条件为n（外消旋OTS）：n[L-（-）-二苯甲酰酒石酸]=1：1．2;（S）-OTS·HCl的总产率为25．6％,光学纯度为98．5％。结论此制备工艺简单、稳定、可控,适合工业化生产。 |
| 关 键 词： | 托品醇 正交试验 酰化 拆分 （1R, 3S, 5R, 6S）-3α-对甲苯磺酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷盐酸盐 |
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