| 布鲁氏菌侵染抑制剂的合成改造及活性研究 |
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| 作者姓名： | 吕雅楠 多奕仑 赵嘉玮 董志强 郭叶 |
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| 作者单位： | 1.内蒙古科技大学包头医学院药学院,内蒙古 包头 014040;内蒙古科技大学包头医学院;2.内蒙古科技大学包头医学院药学院,内蒙古 包头 014040;3.内蒙古科技大学包头医学院第一附属医院 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金 ( NO.21967017 );内蒙古自治区自然科学基金项目 ( 2023MS02001 ) |
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| 摘 要： | 目的:研究一种新型抗布鲁氏菌的药物,以求布鲁氏菌病的功能性治愈.方法:通过多肽固相合成法(solid phase peptide synthesis,SPPS)和在液相中进行化学反应等操作,根据布鲁氏菌侵染抑制剂OP11 线性肽结构合成改造了三个环肽,即环OP11 肽、三氮唑丁肽和三氮唑戊肽.通过二硫苏糖醇(dithiothreitol,DTT)测试了目标多肽的稳定性,并使用绵羊布鲁氏菌测定多肽的抗菌活性.结果:使用绵羊布鲁氏菌测试了目标肽的最低抑菌浓度(minimum inhibitory con-centration,MIC),测试结果显示,线性OP11 肽、环OP11 肽、三氮唑丁肽和三氮唑戊肽的MIC 值分别为 1.281、0.043、0.059、0.052 μg/mL.在DTT存在下,环OP11 肽中的二硫键可发生还原反应,其半衰期为8h,而三氮唑丁肽和三氮唑戊肽对DTT稳定.结论:经改造得到的环OP11 肽对绵羊布鲁氏菌抑制作用最强,含三氮唑环的丁肽和戊肽的抗菌活性仅次于含有二硫键的环OP11 肽.此外,含有三氮唑环的多肽较含有二硫键的多肽化学性质更为稳定.
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