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| 二氢青蒿素和11－羟基二氢青蒿素的酯类衍生物的合成 | |
| 引用本文： | 李英,张惠斌,叶云鹏.二氢青蒿素和11－羟基二氢青蒿素的酯类衍生物的合成[J].中国药物化学杂志,1995(2). |
| 作者姓名： | 李英 张惠斌 叶云鹏 |
| 作者单位： | 中国科学院上海药物研究所，中国药科大学药物化学系，中国医学科学院药物研究所 |
| 摘 要： | 为寻找抗疟活性更高和化学性质更稳定的青蒿素衍生物，合成了７个二氢青蒿素和１１－羟基二氢青蒿素的酯类衍生物并进行了鼠疟筛选。（４ａ）和（４ｂ）的抗疟活性与青蒿素相当，而５ａ－５ｅ则远不如青蒿素本身。这一实验结果说明１１－羟基的引入导致抗疟活性的下降，经长期的稳定性观察，发现这些酯类衍生物中大体积取代基团的存在有利于它们的稳定。 |
| 关 键 词： | 二氢青蒿素的酯类衍生物，11－羟基二氢青蒿素的酯类衍生物，合成，抗疟活性 |
Synthesis of esters of Dihydroartemisinin and 11,12-Dihydroxyartemisinin |
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| Li Ying,Zhang Huibin,Ye Yunpeng.Synthesis of esters of Dihydroartemisinin and 11,12-Dihydroxyartemisinin[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,1995(2). | |
| Authors: | Li Ying Zhang Huibin Ye Yunpeng |
| Abstract: | |
| Keywords: | Esters of dihydroartemisinin Esters of 11 12-dihydroxyartemisinin Synthesis Antimalarial activity |
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