| 1H—1，2，3—三唑合成路线图解 |
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| 引用本文： | 仲兆金,刘浚. 1H—1，2，3—三唑合成路线图解[J]. 中国医药工业杂志, 2001, 32(9): 430-432 |
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| 作者姓名： | 仲兆金 刘浚 |
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| 作者单位： | 中国医学科学院、中国协和医科大学医药生物技术研究所 |
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| 摘 要： | 1H - 1 ,2 ,3-三唑 ( 1 )是β-内酰胺酶抑制剂三唑巴坦 ( tazobactam) [1]的重要中间体 ,也用于其它药物合成 ,国内尚无此商品生产。其合成路线包括以下方法 :1 .以盐酸羟胺、水合肼和 2 ,2 -二氯乙醛或乙二醛为原料的方法 :2 ,2 -二氯乙醛与盐酸羟胺通过加成反应制得 2 ,2 -二氯乙醛肟[2 ] ( 80 .5 % ) ,再与水合肼反应生成乙二醛单肟腙 ( 2 ) ( 70 .1 % ) ,加入三乙胺后用二氯亚砜处理得 1。用盐酸羟胺和水合肼滴加40 %乙二醛溶液 ,1 0～ 1 5°C一步反应得到 2 ,收率60 % [3 ] ( - 8°C～ 0°C,收率 72 % )。肟酰腙 [4 ] 和醋酐、醋酸钠…
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| 关 键 词： | 1H－1 2 3－三唑 合成路线 图解 |
| 文章编号： | 1001-8255(2001)09-0430-03 |
| 修稿时间： | 1999-11-18 |
Graphical Synthetic Routes of 1H-1,2,3-Triazole |
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