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| 去氢骆驼蓬碱衍生物DH-004在不同介质中平衡溶解度、油水分配系数及解离常数的测定 | |
| 作者姓名： | 茹则妮萨·阿卜杜拉 高惠静 衣来努尔·吐依哄 冉鑫 高旖 陈蓓 王建华 |
| 作者单位： | 1. 新疆医科大学药学院;2. 新疆医科大学第一附属医院药学部 |
| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(81860666)；;新疆维吾尔自治区自然科学基金(2018D01C191)； |
| 摘 要： | 目的:测定DH-004在不同溶剂中的平衡溶解度、表观油水分配系数(lgP)和解离常数(pKa),为药物的生物药剂学分类系统(BCS)分类及体内吸收剂型设计提供依据。方法:采用高效液相色谱法(highperformance liquid chromatography,HPLC)测定DH-004在不同溶剂和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶法测定DH-004在正辛醇-水/缓冲盐中油水分配系数,用紫外分光光度法测定pKa。结果:37℃时DH-004在水中的平衡溶解度为18. 42 mg·mL-1,在有机溶剂中的溶解度顺序为正丁醇>丙酮>乙醇>甲醇>三氯甲烷>乙酸乙酯;在pH 1. 2和4. 5缓冲液中的平衡溶解度较水中有明显增加,pH 2. 5,5. 0和6. 8范围内平衡溶解度较水中降低,pH 5. 8和7. 0条件下平衡溶解度与水中相当,pH 7. 8不能检测出吸收峰。质量浓度0.1 g·mL-1的聚乙二醇4000(PEG4000)和泊洛沙姆188(Poloxamer188)有较强的增溶效果。DH-004表观正辛醇/... |
| 关 键 词： | DH-004 平衡溶解度 表观油水分配系数 高效液相色谱法 解离常数 |